Фармакологическое действие (Фармакодинамика)Азеластин, производное фталазин она, является противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более. Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.ФармакокинетикаБиодоступность после интраназального применения около 40 %. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80-90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1 2) азеластина – около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.Показания к применениюЛечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в том числе сенная лихорадка). Лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.Способ применения и дозыПорядок применения 1. Снимите защитный колпачок 2. Перед первым использованием нажмите на распылитель 2 – 3 раза. 3. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо. 4. Снова наденьте защитный колпачок.ПротивопоказанияГиперчувствительность к азеластину и или другим компонентам препарата; При аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.Меры предосторожностиПеред применением необходимо проконсультироваться с врачом.Взаимодействие с другими препаратамиПри интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствамиПобочное действиеЧасто - в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту. Нечасто – слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением. Очень редко – аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).ПередозировкаНа настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.Особые указанияВ отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.Применение при беременности и кормлении грудьюПри испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время беременности, а также в период лактации.Условия храненияХранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.*Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте. Производитель оставляет за собой право менять инструкцию и/или характеристики товара, внешний вид упаковки и комплектацию без предварительного уведомления торговой площадки.
Бренд: АПТЕКА
Магазин: ЛЭтуаль
Объем: none
Оттенок: none